• Composición química:

Los digitálicos  están compuestos por los denominados "glicósidos cardíacos". Estos glicósidos son compuestos que derivan de la digital, sustancia obtenida de la planta "Digitalis purpurea" usada en medicina en el tratamiento de la insuficiencia cardíaca.
Al ser glucósidos, estos fármacos poseen una molécula de azúcar que pueden ser mono-, di- o trisacáridos y un componente llamado genina. En general, presentan una estructura común esteroidal, unida a una lactona y a un azúcar. Los más utilizados son la digitoxina (obtenida de la Digitalis purpurea) y la digoxina (de la Digitalis Lanata).

 

 

 

• Mecanismo de acción y  partes del organismo sobre las que actúa:

En 1785, Withering publicó las primeras observaciones científicas sobre el uso de estas sustancias en pacientes que padecían de "hidropesía y otros trastornos". En esta primera publicación se establecen sus primeras indicaciones y se advierte de sus riesgos.

Hasta la fecha se discuten sus mecanismos de acción y su papel en la práctica clínica, en donde se siguen usando con indicaciones y cuidados similares a los descritos por Withering hace más de 200 años. En todo caso, existe suficiente evidencia de que los pacientes con insuficiencia cardíaca que están recibiendo digitálicos empeoran si se les suspende la droga.

 

Desde las primeras publicaciones se descubrió que los digitálicos producían dos efectos principales: eran inótropos positivos y producían una disminución de la frecuencia cardíaca, en particular en los pacientes con fibrilación auricular. Estos efectos se han podido demostrar en situaciones experimentales, en donde se observa un aumento de la relación fuerza-velocidad, tanto en corazones normales como en corazones con insuficiencia cardíaca.

Los digitálicos hacen más fuerte el latido cardíaco al aumentar la cantidad de calcio en las células del corazón. Cuando el medicamento llega al músculo cardíaco, se une a receptores de sodio y potasio, los cuales controlan la cantidad de calcio en el corazón, deteniendo la salida de calcio de las células. A medida que se acumula el calcio en las células, va aumentando la fuerza del latido cardíaco.

En otras palabras, el efecto principal de los digitálicos es la inhibición de la "bomba de Na+" (Na+-K+ ATPasa), lo que produce una menor salida activa de Na+ durante el diástole y un aumento de su concentración intracelular. Esto puede producir cambios en el potencial de reposo, en la excitabilidad y en la velocidad de conducción de las fibras cardíacas, fenómenos que explican los efectos benéficos y tóxicos de estas drogas.

 

• Forma de aplicación:

La mayoría de los digitálicos se absorbe bien por vía oral. La mayor parte de la sustancia se une a los tejidos, en concentraciones muy superiores a las del plasma (relación tejido: plasma para la digoxina = 30:1 y para la digitoxina = 7:1).

La Digoxina tiene una vida media de 1,6 días, es filtrada por los glomérulos y eliminada por los túbulos renales. En condiciones de función renal normal, el 85% es excretada por la orina y un 15% por la vía biliar. Alcanza una concentración estable después de 5 días de administrar la misma dosis.

 

La Digitoxina tiene una vida media de aproximadamente 5 días; se metaboliza preferentemente en el hígado y sólo un 15% se elimina por el riñón. Para alcanzar un nivel estable, se requieren de tres a cuatro semanas de dosis de mantención.

 

Uno de los problemas en el uso de los digitálicos es la cercanía entre las dosis clínicamente útiles y las dosis tóxicas, y los numerosos factores que acentúan sus efectos indeseables, como por ejemplo la hipopotasemia o el hipotiroidismo. El uso combinado con otras drogas antiarrítmicas, tales como Quinidina, Amiodarona o Verapamil, también facilitan la intoxicación digitálica. Esto explica que cerca del 20% de los pacientes que reciben digitálicos tengan alguna manifestación de toxicidad.

Los síntomas de intoxicación digitálica incluyen manifestaciones generales, (decaimiento, anorexia, nauseas y vómitos, etc.) y una gran variedad de arritmias. El tratamiento de la intoxicación consiste principalmente en suspender la droga y normalizar los niveles de potasio plasmático.

 

• Glosario:

Lactona: éster cíclico formado producto de la condensación de un grupo alcohol con un grupo ácido carboxílico en una misma molécula.

Inótropos: medicamentos que cambian la fuerza de las contracciones del corazón.

Fibrilación auricular: arritmia cardiaca más frecuente en la práctica clínica.

Diástole: Movimiento de dilatación del corazón y de las arterias, cuando la sangre penetra en su cavidad.

Glomérulo: unidad anatómica funcional del riñón donde radica la función de aclaramiento o filtración del plasma sanguíneo.

Hipopotasemia: es un trastorno en el equilibrio hidroelectrolítico del cuerpo, el cual se caracteriza por un descenso en los niveles del ion potasio (K) en el plasma.

Hipotiroidismo: afección en la cual la glándula tiroides no produce suficiente hormona tiroidea.

 

• Bibliografía

http://escuela.med.puc.cl/paginas/cursos/cuarto/integrado4/cardio4/Cardio13.html

http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/spanish/ency/article/000165.htm

http://www.texasheartinstitute.org/HIC/Topics_Esp/Meds/digim_sp.cfm

Imágenes recogidas de Google Imágenes

 

Andrea López Sánchez