Los antiinflamatorios no esteroideos, abreviados AINE, son un grupo muy amplio de fármacos que tienen como característica común las propiedades antiinflamatorias, analgésicas, y antipiréticas. Además, estas sustancias se caracterizan también por no ser de naturaleza esteroidea, reduciéndose los efectos secundarios que producen, a diferencia de los antiinflamatorios sintetizados por el cuerpo,  derivados del corticoesteroide y cuya naturaleza sí es esteroidea y acarrean numerosos efectos secundarios.

Clasificación química.

Dentro de este grupo, encontramos numerosos subgrupos cuya clasificación puede realizarse de diversa manera. La más lógica, es clasificarlos a partir de su composición química. En general, estos compuestos son moléculas cicladas formadas por cadenas de carbono saturadas de hidrógeno y con presencia de dobles enlaces, y con algún grupo característico.

-Salicilatos: son derivados de la molécula de ácido salicílico. Está formado por una cadena ciclada de carbonos, un grupo alcohol, y un grupo ácido. Se fórmula molecular es C7H603. Un ejemplo de salicilatos, es la aspirina, también conocida como ácido acetil salicílico. (C9H804).

-Derivados del ácido acético. Se distinguen dos grupos, los indol-acético, con un grupo indol (C8H7N), y los arilo-acéticos, cuyo grupo característico es el arilo (C6H6). Pertenece a esta familia la indometacina.

-Derivados del ácido enólico. Tienen un grupo enol, un grupo hidroxilo unido a un átomo de carbono con un doble enlace, aunque el grupo tienda a expresarse en forma de cetona. Pertenecen a este grupo los oxicanes, y las pirzalozonas.

-Derivados del ácido propiónico (C3H602). Es el caso del ibuprofeno.

-Fenematos o derivados del ácido antranílico. Son sustancias cuya base es una molécula de ácido antranílico (C7H7NO2).

-Otros: inhibidores de la COX-2, paraaminofenoles  (como el paracetamol), y otra serie de sustancias sin agrupación.

Propiedades.

Los principales efectos que tiene son:

-Efecto antiinflamatorio.  Previene contra la inflamación. Al actuar sobre la formación de las prostaglandinas, hace que se reduzca ampliamente la agregación plaquetaria, y por tanto la formación de posibles trombos. Además se reduce la vasodilatación provocada por las prostaglandinas y por tanto, se reduce la posibilidad de formar edemas. Por otro lado, también causan modificaciones en los mediadores de la acción inflamatoria.

-Efecto antipirético. Evita la fiebre. Este medicamento provoca un efecto antitérmico ya que actúa sobre un tipo de prostaglandina que se sintetiza en el hipotálamo, lugar del encéfalo, donde entre otros procesos se regula la temperatura corporal.  Para bajar la temperatura, el medicamento produce sudoración.

-Efecto analgésico. Evita el dolor. Este efecto difiere del de los opiáceos ya que es más leve y porque la inhibición de prostaglandinas actúa en el lugar donde se produce el dolor. Además el efecto analgésico que produce actúa contra la formación de nuevas prostaglandinas, no con las ya formadas, pudiendo sentir todavía dolor.  Actúa principalmente en el sistema nervioso periférico, concretamente sobre los nociceptores, que al haberse inactivado la síntesis de prostaglandinas, no se sensibilizan, ya que esto solo se produce cuando se les estimula durante mucho tiempo.

Se han descubierto otros efectos, como es el caso de contrarrestar la Enfermedad de Alzheimer, la cual descendería en su desarrollo ya que al inhibir a las enzimas, se generan menos prostaglandinas, las cuales producen un amiloide que provoca una acumulación de células anormales , las cuales inducen a la muerte neuronal. También, aunque está  menos probado, los AINE pueden actuar como anticancerígeno, sobre todo los inhibidores de la COX2, ya que se ha comprobado que en enfermos de cáncer de colón los niveles de esta enzima así como de prostaglandinas son muy altos.

 

Efectos secundarios.

Pese a que la naturaleza no esteroidea haga de estos medicamentos menos dañinos para nuestro cuerpo, siguen teniendo diversos efectos secundarios. En primer lugar, al reducir la producción de prostaglandinas, hay un riesgo de producir úlceras y otra serie de patologías asociadas al aparato digestivo, ya que las prostaglandinas forman parte de la mucosa que los protege, dejando al tejido expuesto a los jugos gástricos, es por ello se recomienda tomarlos con comida en el estómago, ya que aunque la absorción sea más lenta, previene ante estos riesgos. También pueden tener lugar alergias, daños en el riñón (como retención de líquidos), cefaleas, y reacciones hemorrágicas, ya que al reducirse la capacidad de antiagregante plaquetario, es más difícil cerrar las heridas

 

Mecanismo fisiológico de actuación.

Los antiinflamatorios no esteroideos se toman normalmente por vía oral, viajan por el tubo digestivo, y se absorben en el  estómago o en el intestino. Tienen como acción principal la inhibición de la enzima cicloxigenasa. Esta enzima, de membrana, se caracteriza por catalizar una reacción química en la que degrada el ácido araquidónico para dar como productos, unas moléculas de naturaleza lipídica, prostaglandinas o tromboxanos. Entre las funciones de las prostaglandinas encontramos por ejemplo la respuesta inflamatoria, ya que produce una vasodilatación, permeabilidad de los tejidos que ayuda al paso de leucocitos, plaquetas, o estimulación de las terminaciones nerviosas al dolor. Es ante este efecto, por lo que se utilizan estos antiinflamatorios, ya que al inhibir esta enzima, hacen que se reduzca la producción de prostaglandinas y que no haya estímulo al dolor.

Se ha descubierto que hay dos tipos de enzima cicloxigenasa, la COX1 y la COX2. La primera se encuentra en tejidos que sintetizan prostaglandinas, como el riñón, y la segunda en tejidos que expresan una respuesta inflamatoria, como el cerebro. La mayoría de los AINE actúan sobre las dos, aunque, hay un grupo denominado inhibidores de la COX2, que al ser más específicos, y no actuar sobre la otra, acarrean menos efectos secundarios. Para inhibir las enzimas, el grupo carboxílico de los AINE se une a un residuo de arginina en la posición 120 de esta enzima, inhibiéndola, siendo este el fundamento de los AINE.

Glosario.

-Prostaglandinas.: sustancias de carácter lipídico derivadas de compustos eicosanoides, ácidos grasos de veinte carbonos, y que intervienen en diversos procesos, como vasodilatación, o mediador en procesos inflamatorios.

-Nociceptores.: detectores del dolor, que reaccionan ante un estímulo continuado.

-Tromboxanos. : sustancias de carácter lipídico derivados del ácido araquidónico, y que tienen diversas funciones, como la coagulación sanguínea.

Biliografía

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Bibliografía de imágenes

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José Jaime Díaz Larrosa