DULOXETINA

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ESTUDIO DE UN PROSPECTO DE UN MEDICAMENTO

BIOLOGÍA DE SEGUNDO DE BACHILLERATO

Medicamento: DULOXETINA APOTEX AG 60 mg cápsulas duras gastrorresistentes EFG

La duloxetina es un medicamento utilizado para el tratamiento de trastornos depresivos y de ansiedad, debido a su efecto inhibidor de la recaptación de serotonina, noradrenalina y en menor medida de la dopamina. Por lo que aumenta el nivel extracelular de estos neurotransmisores que activan y potencian el sistema nervioso central, causando que podamos regular mejor nuestro estrés por el efecto de la noradrenalina, el apetito y razonamientos cognitivos y perceptivos por la serotonina y el sueño, el humor y la capacidad de aprendizaje por la dopamina.

Su fórmula es la siguiente: C18 H19 N O S tiene a carácter proteico ya que funciona como una enzima reguladora y su fórmula encaja como tal.

Este medicamento no es inhibidor de MAO, pero la mayor contraindicación de la duloxetina es no consumirla si se está tomando inhibidores de MAO por el riesgo que conlleva.

Las MAO o monoamino oxidasas son unas enzimas catalizadoras oxidativas de neurotransmisores. Estos son degradados utilizando oxígeno para degradarlos en los correspondientes aldehídos y amonios, su fórmula general de acción es:

H H

R-C-NH2 + O2 + H2O → R-C=O + NH3 + H2O2

La función de esta enzima es degradar la noradrenalina, serotonina, dopamina, adrenalina y fenetilamina. El exceso de esta enzima causará la deficiencia de estos neurotransmisores, lo que provocará trastornos neurológicos. Para esto se utilizan los medicamentos IMAO (inhibidores de monoamino oxidasa), los cuáles causan esa estabilidad de neurotransmisores que regulan el correcto funcionamiento de nuestro cerebro. Por esto no se deben utilizar juntos medicamentos IMAO y duloxetina porque causarían un excedente de neurotransmisores que provocarían crisis hipertensivas, alteración de ciclos de catecolaminas y síndromes serotoninérgicos.Estos últimos son causados por el exceso de serotonina provocando ansiedad, diarrea, fiebre, rigidez, temblores e incluso inducir al coma.

Tampoco se debe usar junto a medicamentos inhibidores de CYP1A2. La CYP1A2 es un citocromo de la familia de los citocromos P450, encargados de funcionar como cadenas de electrones y como insertores de oxigeno molecular en sustratos orgánicos liberando agua en el proceso, presentaría la siguiente fórmula:

RH + O₂ + 2H⁺ + 2e^– → ROH + H₂O

Dentro de la familia P450 está involucrada en el metabolismo de xenobióticos en el organismo como la cafeína y la teofilina y sus inhibidores como la fluvoxamina, la fluoxetina, la ciprofloxacina, también inhiben la recaptación de neurotransmisores como la serotonina y en el 15% de los procesos producidos en el hígado, por lo que no se pueden combinar para no causar ese excedente plasmático de la duloxetina.

El nivel plasmático de un medicamento es la concentración de este dentro del plasma sanguíneo, si no hay una correcta filtración sanguínea de los riñones, no se podría hacer uso de estos. Por lo que antes del consumo de duloxetina se realiza un aclaramiento de creatinina, proceso que estudia el nivel de creatinina (componente residual de la actividad muscular) que pueden filtrar los riñones a lo largo de 24 horas, midiendo los niveles de creatinina que han filtrado los riñones en la orina y los que permanecen en la circulación sanguínea, dando el resultado de la cantidad de sangre que filtra los riñones en 24 horas.

Otra contraindicación es la consumición de la hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Es una planta que se usa desde la antigüedad junto al aceite de oliva como tratamiento para la depresión, gracias a que contiene hipericina, un inhibidor natural de MAO y hiperforina que es un tranquilizante suave. Pero por su carácter inhibidor de MAO.

hierba de san juan

El hígado es un órgano central encargado del metabolismo de carbohidratos, grasas y proteínas. Además de sintetizar y secretar bilis, lipoproteínas y proteínas, entre ellas factores de coagulación. También mantiene estables los niveles de glucosa en el organismo almacenando esta. Todo esto lo realizan las enzimas hepáticas que tiene en su interior de las que podemos destacar la ALT, AST y la fosfatasa alcalina.

La ALT, alanina aminotransferasa, es una enzima encontrada en los hepatocitos y encargada de encontrar si alguna parte del hígado es dañada e infecciones a largo plazo.

La AST, aspartato aminotransferasa, es una enzima también situada en los hepatocitos y encargada de detectar lesiones en el hígado y enfermedades crónicas.

Ambas se liberan cuando las células del hígado son dañadas o destruidas.

La fosfatasa alcalina es una enzima en los tubos biliares dentro del hígado que vierten bilis cuando es necesario al intestino delgado. Esta enzima también se encuentra en el páncreas, huesos e intestino y un nivel elevado de esta puede ser causada por obstrucción de conductos biliares y producir cáncer, colestasis y déficit de vitamina D.

Para los estudios de medicamentos como la duloxetina se utiliza el ensayo de doble ciego, este se utiliza para prevenir el riesgo de sesgo en los resultados de la investigación. Los experimentos de doble ciego consisten en que ni los investigadores ni los investigados saben quién pertenece al grupo placebo, grupo experimental o grupo de control. Este proceso se realiza no por el cuestionamiento de la profesionalidad de los investigadores a la hora de analizar los datos sino para reducir el condicionamiento externos y quitar la presión de las críticas sobre la investigación.

ensayo doble ciego

Términos añadidos al glosario: catecolaminas, dopamina, noradrenalina, serotonina, xenobiotico, citocromo,,hepatocito, sesgo, placebo, nivel plasmático.

Bibliografía

https://www.aemps.gob.es/cima/dochtml/ft/80552/FichaTecnica_80552.html#6-datos-farmac-uticos

https://www.aemps.gob.es/cima/dochtml/p/80552/Prospecto_80552.html

https://medlineplus.gov/spanish/druginfo/meds/a604030-es.html

https://es.wikipedia.org/wiki/Duloxetina

http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antidepresivos/duloxetina.htm#.WBRmiqJM0gg

http://www.neuropsicofarmacologia.org/p/duloxetina.html

https://es.wikipedia.org/wiki/Dopamina

https://es.wikipedia.org/wiki/Noradrenalina

https://es.wikipedia.org/wiki/Serotonina

http://www.biopsicologia.net/es/nivel-2-glosario/enzima-mao

https://es.wikipedia.org/wiki/Monoamino_oxidasa